Фазостабил таблетки покрытые оболочкой 150мг+30,39мг № 100

ФармакодинамикаАцетилсалициловая кислотаУменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Ацетилсалициловая кислота (АСК) снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития геморрагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Блокада циклооксигеназы-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Магния гидроксидМагния гидроксид, входящий в состав препарата, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

ФармакокинетикаВсасываниеАцетилсалициловая кислотаПосле приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Магния гидроксидМагния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия. Ионы магния резорбируются в около 10% принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови. Распределение и метаболизмАцетилсалициловая кислотаВо время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма.

У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная.

При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) – до 75%. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 50-68%, салициловой кислоты – 80-100%.

Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Магния гидроксидМагния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется. ВыведениеАцетилсалициловая кислотаАцетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, салициловой кислоты – 2-3 часа при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 часов.

Магния гидроксидМагния гидроксид выводится через кишечник. Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия.

Профилактика повторного инфаркта миокарда.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Внутрь. Таблетки препарата Фазостабил проглатывают целиком, запивая водой. Препарат Фазостабил предназначен для длительного применения. Длительность лечения определяется врачом. Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия1 таблетка препарата Фазостабил, содержащая АСК в дозе 75 — 150 мг, 1 раз в сутки.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): Начальная доза ацетилсалициловой кислоты 200-300 мг (таблетку необходимо измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.

В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза ацетилсалициловой кислоты 200-300 мг/сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения1 таблетка препарата Фазостабил, содержащая АСК в дозе 75 — 150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).1 таблетка препарата Фазостабил, содержащая АСК в дозе 75 — 150 мг, 1 раз в сутки.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось. Особые группы пациентовПациенты с нарушением функции почекПрепарат Фазостабил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Следует с осторожностью применять препарат Фазостабил у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см.

раздел «Особые указания»). Пациенты с нарушением функции печениПрепарат Фазостабил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Фазостабил у пациентов с нарушением функции печени.

ДетиБезопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Фазостабил у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Принимайте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Повышенная чувствительность к АСК или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к вспомогательным веществам препарата;

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, в анамнезе;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

Желудочно-кишечное кровотечение;

Геморрагический диатез;

Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

Кровоизлияние в головной мозг;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);

Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);

Хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IV по классификации NYHA;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения.

Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты.

В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения. В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения за счет антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в очень низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием.

Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше. ФертильностьОсновываясь на доступных ограниченных данных, которые были опубликованы, исследования с участием людей не показали стойкого влияния ацетилсалициловой кислоты на ухудшение фертильности, а также нет убедительных доказательств в исследованиях на животных.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость; редко – анемия; очень редко — апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз.

Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), кожная сыпь, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки полости носа; очень редко – анафилактический шок, кардиореспираторный дистресс-синдром.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (в том числе со стриктурами), колит, синдром раздраженного кишечника.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – нарушение функции почек.

Лабораторные и инструментальные данные

редко — повышение активности «печеночных» ферментов. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Препарат Фазостабил следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

Повышенная чувствительность к анальгетикам, нестероидным противовоспалительным препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе хронические и рецидивирующие) или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

Одновременное применение с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами в связи с повышенным риском кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. АСК может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию (см. раздел «Противопоказания»). Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии – лихорадка, острые инфекции и высокие дозы АСК;

При нарушениях функции печени. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени

Ограничения по взаимодействию с другими лекарствами.

Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. При передозировке препарата необходимо немедленно обратиться к врачу. Симптомы передозировки при легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния. Симптомы передозировки при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг – 300 мг/кг – средняя степень тяжести, более 300 мг/кг – тяжелая степень отравления): Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующиеся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, форсированный щелочной диурез, симптоматическая терапия.

Дозировка 150,00 мг + 30,39 мг: Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 150,00 мг; магния гидроксид – 30,39 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 167,81 мг, кроскармеллоза натрия – 16,00 мг, повидон-К25 – 12,00 мг, магния стеарат – 3,80 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4,80 мг, макрогол-4000 – 1,20 мг, титана диоксид – 2,00 мг.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Отпуск из аптек: Без рецепта.