Ретч таблетки 50мг № 70

ФармакодинамикаУсиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне.

Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина. ФармакокинетикаВсасываниеБыстро и практически полностью всасывается в ЖКТ.

Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч.

При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. РаспределениеСвязывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином.

Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке.

В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. МетаболизмМетаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда).

Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается. Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

ВыведениеИтоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной. В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

детский возраст (до 16 лет);

беременность и период лактации;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, частота неизвестна – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна – анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто – гиперпролактинемия, частота неизвестна – гинекомастия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна – тремор. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна – тошнота, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в груди или в области спины. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна – повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Прочие

нечасто – утомляемость.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином. Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда. Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Каждая таблетка содержит:действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Форма выпуска: Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск из аптек: По рецепту.